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手性藥物分離的方法都有哪些?

欄目:行業(yè)資訊 發(fā)布時間:2021-10-15
手性藥物分離的方法都有哪些?手性藥物分離它指的是藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心之后,得到的一對互為實物與鏡像的對映異構(gòu)體。每一對化學純的對映異構(gòu)體的理化性質(zhì)有所不同。

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手性藥物分離

  1、化學合成

  通過不對稱反應(yīng)立體定向合成中一對映體是獲得手性藥物最直接的方法.主要有手性源法、手性助劑法、手性試劑法和不對稱催化合成方法。

  2、手性源合成

  手性源合成是以天然手性物質(zhì)為原料,經(jīng)構(gòu)型保持或構(gòu)型轉(zhuǎn)化等化學反應(yīng)合成新的手性物質(zhì)。在手性源合成中,所有的合成轉(zhuǎn)變都必須是高度選擇性的,通過這些反應(yīng)最終將手性源分子轉(zhuǎn)變成目標手性分子。碳水化合物、有機酸、氨基酸,菇類化合及生物堿是非常有用的手性合成起始原料,并可用于復雜分子的全合成中。

  3、手性助劑法

  手性助劑法利用手性輔助劑和底物作用生成手性中間體,經(jīng)不對稱反應(yīng)后得到新的反應(yīng)中間體,回收手性劑后得到目標手性分子。藥物(S)一荼普生就是以酮類化合物為原料利用手性助劑—灑石酸酯來制備的。

  4、手性試劑法

  手性試劑和前手性底物作用生成光學活性產(chǎn)物。手性試劑誘導已經(jīng)成為化學方法誘導中最常用的方法之一。如:q—蒎烯獲得的手性硼烷基化試劑已用于前列腺素中間體的制備。

  藥物分子必須與受體(起反應(yīng)的物質(zhì))分子幾何結(jié)構(gòu)匹配,才能起到應(yīng)有的藥效,就好比如說右手只能帶上右手套一樣。往往兩種異構(gòu)體中僅有一種是有效的,另一種無效甚至有害。


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