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手性藥物分離的作用與影響

欄目:行業(yè)資訊 發(fā)布時間:2021-08-17
手性藥物分離的作用與影響。手性藥物分離是指藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后,得到的一對互為實物與鏡像的對映異構(gòu)體。每一對化學(xué)純的對映異構(gòu)體的理化性質(zhì)有所不同。下面就來看看手性藥物分離的作用與影響介紹。

  手性藥物分離的作用與影響。手性藥物分離是指藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后,得到的一對互為實物與鏡像的對映異構(gòu)體。每一對化學(xué)純的對映異構(gòu)體的理化性質(zhì)有所不同(不僅僅體現(xiàn)在旋光性上),根據(jù)不同的命名法則可以被命名為R-型或S-型、D-型或L-型、左旋或右旋。下面就來看看手性藥物分離的作用與影響介紹。

手性藥物分離

  一、手性藥物分離的作用

  1、手性藥物分離出來的會更少副作用;

  2、病人可以相應(yīng)地服用少劑量的藥物;

  3、可以省去生產(chǎn)我們不希望得到的對映體所帶來的浪費;

  4、“原來的外消旋產(chǎn)品轉(zhuǎn)換”帶來新的商機。

  5、雖然手性藥物的對映體具有相同的原子化學(xué)連接性;它們在藥理學(xué)、毒理學(xué)、藥代動力學(xué)、代謝等方面表現(xiàn)出顯著差異。因此,在合成手性藥物時,盡可能地將兩種對映體嚴格分離。這確保了最終藥物制劑中僅存在生物活性對映異構(gòu)體。

  6、手性藥物的對映異構(gòu)體在與酶、蛋白質(zhì)、受體和其他手性分子(包括手性催化劑)的相互作用方面有所不同。這些相互作用的差異反過來又導(dǎo)致兩種對映異構(gòu)體的生物活性存在差異,例如它們的藥理學(xué)、藥代動力學(xué)、代謝、毒性、免疫反應(yīng)等。令人驚訝的是,生物系統(tǒng)可以將兩種對映異構(gòu)體識別為兩種截然不同的物質(zhì).

  二、手性藥物分離的影響

  1、分離純化成本高昂,占總生產(chǎn)成本50%以上。

  2、目前手性色譜填料,普遍柱效低,拆分分離度不夠。

  3、非色譜拆分法靈敏度低,難以做微量分離與測定,拆分的選擇識別性差。

  4、大孔填料粒徑不均勻,機械強度極差,重復(fù)裝柱時發(fā)生破碎,反壓升高,柱子壽命短。

  5、傳統(tǒng)填料的表面修飾多糖衍生物的覆蓋度低,拆分效率低下。

  6、作坊式生產(chǎn)填料批次間重現(xiàn)性差。

  以上就是有關(guān)于手性藥物分離的作用與影響的介紹了。手性藥物分離出來會令人驚訝的是,生物系統(tǒng)可以將兩種對映異構(gòu)體識別為兩種截然不同的物質(zhì)。


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