十幾年前手性化合物對于大多數(shù)人來說還是陌生事物，而今由于手性技術的日益成熟，世界手性藥物市場以前所未有的速度迅猛發(fā)展。

　　在人體內(nèi)藥物通過與具有特定物理形狀的受體反應起作用。再拿手做比喻，這些受體被看做為手套，一只“手”將更適合進入這個“手套”或活性部位。如果兩種對映體都能適合受體。結合將是不太緊密的。因而，藥物將會不太活潑。

　　通常一種同分異構體有選擇地結合。而另一種具有較小的或無活性。從1970年代以來，β-阻滯劑抗高血壓藥物被發(fā)現(xiàn)是一種重要種類的藥物，大多數(shù)作為外消旋物銷售。雖然，它們大多數(shù)的治療作用是由于(S)對映體。在兩種對映體之間的活性差異意味著(R)-對映體對藥物活性具有較小的作用。并且不會引起任何嚴重的副作用。

　　有一些例子證明：這兩種對映體具有類似的治療性質(zhì)。例如布洛芬。在某些情況下，一種異構體會引起嚴重的副作用。例如：具有(S)對映體的青霉胺有抗關節(jié)炎的活性，而(R)型卻有毒性。(S.S)型的乙胺丁醇是一種抗結核藥物，而(R.R)型能引起導致失明的視神經(jīng)炎。

　　抗帕金森氏病藥物左旋多巴(L—多巴)以對映體的純型銷售。因為D型能引起嚴重的副作用。如：粒細胞減少(白紅細胞的喪失導致患者易于感染)。

　　引起嚴重副作用的一個對映體的最大破壞性的例子，是在60年代的反應停引起的嚴重的副作用。這種藥品被開處方給妊娠的婦女用于早晨的惡心嘔吐。而可悲的是，當(S)異構體具有期望的抗惡心作用時，R型會導致畸形或引起致命的異常。如嚴重的的未發(fā)育的餓肢體。

　　然而在反應停的情況下，給予純的(S)對映體沒有解決這個問題。不幸的是，反應停的純異構體在血流中10分鐘內(nèi)就被消旋。甚至連對映體的純藥物也沒有預防可怕的副作用。