手性藥物在藥物開發(fā)領域的重要性不容低估。在制藥行業(yè)目前使用的藥物中有56%是手性分子，而最后的藥物中有88%作為外消旋物（或外消旋混合物）銷售，由兩種對映異構體的等摩爾混合物組成。

　　手性藥物的不斷增加改變著化學藥物的構成，成為制藥工業(yè)的新亮點所在，多數(shù)治療藥物種類將為手性化學品提供有利的增長機會。預計5年后手性化學品將占總藥物化學品需求的比例，將從61%上升到80%左右。

　　非藥物應用將為手性化學品提供各種各樣的增長前景，單一異構體化合物的將超過平均增長的需求。包括用于生物技術和基因治療研究的核酸、肽和酶；活體內成象的肽和單克隆抗體；羥丁氨酸和色氨酸飼料添加劑；真菌衍生的殺蟲劑毒藥和特種工業(yè)酶。

　　當一種對映體擔負某種感興趣的藥物活性時，它的配對對映體可能是無活性或擁有一些令人感興趣的活性，是一種活性對映體的拮抗劑或具有可能需要或不需要的不同作用?？紤]到這些可能性使用立體化學純的藥物似乎更具優(yōu)點，例如減少總給藥劑量、擴大治療窗、減少個體間變異性和更精確估計劑量—應答關系。這些因素導致業(yè)界和法規(guī)管理部門更加重視單一對映體。

　　手性似乎有些陌生又有些時髦，實際上手性在自然界是非常普遍的現(xiàn)象，在化學里就是一種同分異構現(xiàn)象。含有兩個互為對映異構體的化合物稱為手性化合物，其中僅含一個對映體的化合物稱為光學純手性化合物，分別含有這樣化合物的藥物稱為手性藥物和光學純手性藥物。

　　作為生命活動重要基礎的生物大分子，如蛋白質、多糖、核酸和酶等,幾乎全是手性的。這些大分子在體內往往具有重要的生理功能。光學純手性藥物的藥理作用是通過與體內大分子之間的嚴格手性匹配與分子識別而實現(xiàn)的。含手性因素的化學藥物的對映體在人體內的藥理活性、代謝過程及毒性存在著顯著差異。